產(chǎn)品說明
【藥品名稱】
通用名稱：注射用阿奇霉素
英文名稱：Azithromycin for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Aqimeisu
【成份】本品主要成份為阿奇霉素，其化學(xué)名稱為：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-己吡喃基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。輔料為枸櫞酸、甘露醇。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00
【性狀】本品為白色或類白色的粉末或疏松塊狀物。
【適應(yīng)癥】本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：
1. 由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團菌、卡他摩拉菌、肺炎支原體、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。
2. 由沙眼衣原體、淋病奈瑟菌、人型支原體引起的需要首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。
【規(guī)格】0.25g(25萬單位)，0.125g(125萬單位)
【用法用量】
用法：將本品用適量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml的0.9％氯化鈉注射液或5％葡萄糖注射液中，最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml，然后靜脈滴注。濃度為1.0mg/ml，滴注時間為3小時；濃度為2.0mg/ml，滴注時間為1小時。本品每次滴注時間不得少于60分鐘，滴注液濃度不得高于2.0mg/ml。
用量：
1. 治療社區(qū)獲得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少連續(xù)用藥2日，繼之換用阿奇霉素口服制劑一日0.5g，7～10日為一個療程。轉(zhuǎn)為口服治療時間應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。
2. 治療盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用藥1日或2日后，改用阿奇霉素口服制劑一日0.25g，7日為一個療程。轉(zhuǎn)為口服治療時間應(yīng)由醫(yī)師根據(jù)臨床治療反應(yīng)確定。
【不良反應(yīng)】
1. 本品常見不良反應(yīng)有：
(1) 胃腸道反應(yīng)：腹瀉、腹痛、稀便、惡心、嘔吐等。
(2) 局部反應(yīng)：注射部位疼痛、局部炎癥等。
(3) 皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢。
(4) 其他反應(yīng)：如厭食、陰道炎、口腔炎、頭暈或呼吸困難等。
2. 本品也可引起下列反應(yīng)：
(1) 消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。
(2) 神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等。
(3) 過敏反應(yīng)：支氣管痙攣等。
(4) 其他反應(yīng)：味覺異常等。
(5) 實驗室檢查：血清氨基轉(zhuǎn)移酶、肌酐、乳酸脫氫酶、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少。
【禁忌】對阿奇霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
【注意事項】
1. 輕度腎功能不全患者（肌酐清除率>40ml/分鐘）不需作劑量調(diào)整，但阿奇霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿奇霉素時應(yīng)慎重。
2. 由于肝膽系統(tǒng)是阿奇霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應(yīng)使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
3. 用藥期間如果發(fā)生過敏反應(yīng)（如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應(yīng)、Stevens-Johnson綜合征及毒性表皮壞死等），應(yīng)立即停藥，并采取適當(dāng)措施。
4. 治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應(yīng)考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應(yīng)采取相應(yīng)治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡，補充蛋白質(zhì)等。
5. 治療盆腔炎時若懷疑合并厭氧菌感染、應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
6. 使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。
7. 同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
8. 請放置兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應(yīng)用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應(yīng)用須謹慎考慮。
【兒童用藥】16歲以下患者使用本品的安全性尚不清楚。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】
1. 與茶堿合用時能提高后者在血漿中的濃度，應(yīng)注意檢測血漿茶堿水平。
2. 與華法林合用時應(yīng)注意檢查凝血酶原時間。
3. 與下列藥物同時使用時，建議密切觀察患者：
地高辛-使地高辛水平升高。
麥角胺或二氫麥角胺-急性麥角毒性，癥狀是嚴重的末梢血管痙攣和感覺遲鈍(觸物感)痛。
三唑侖-通過減少三唑侖的降解，而使三唑侖的藥理作用增強。
細胞色素P450系統(tǒng)代謝藥--提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)已巴比妥、苯妥英的水平。
4. 與利福布汀合用會增加后者的毒性。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】
藥理作用
阿奇霉素為氮雜內(nèi)酯類抗生素，其作用機理是通過與敏感微生物的50s核糖體的亞單位結(jié)合，從而干擾其蛋白質(zhì)的合成(不影響核酸的合成)。
體外試驗和臨床研究均表明，阿奇霉素對以下多種致病菌有抗菌作用：
革蘭陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌。
阿奇霉素對于耐紅霉素的革蘭陽性菌有交叉耐藥性。大多數(shù)糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌對本品耐藥。
革蘭陰性需氧微生物：流感嗜血桿菌、卡他摩拉菌、沙眼支原體。
體外試驗和臨床研究已證實，阿奇霉素可預(yù)防鳥胞內(nèi)分支桿菌復(fù)合體(由鳥胞內(nèi)分支桿菌和胞內(nèi)分支桿菌組成)引起的疾病。
阿奇霉素對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的菌株無效。
研究表明阿奇霉素對以下微生物有體外抗菌作用，但是其臨床意義尚不清楚，包括鏈球菌屬(C、F、G)、草綠色鏈球菌、百日咳桿菌、杜克嗜血桿菌、嗜肺性軍團菌、類桿菌屬、消化鏈球菌屬、包柔螺旋體、肺炎衣原體、梅毒螺旋體、解脲支原體等。
毒理研究
遺傳毒性：
人淋巴細胞試驗、小鼠骨髓微核試驗和小鼠體外淋巴瘤細胞試驗的結(jié)果阿奇霉素未表現(xiàn)出致突變作用。
生殖毒性：
大鼠和小鼠的生殖毒性試驗均表明，當(dāng)阿奇霉素(經(jīng)口給藥)劑量達產(chǎn)生中等程度的母體毒性的劑量水平(即200mg/kg/日，按體表面積計算，約為人用藥劑量500mg/kg/日的2-4倍)時，未發(fā)現(xiàn)致畸胎作用。
尚未發(fā)現(xiàn)對生育力和胎兒的損害。目前尚無在妊娠婦女中進行充分的和嚴格對照的臨床試驗。由于動物生殖研究的結(jié)果并不總是能預(yù)測人的情況，因此，只有在確實必要時，孕婦才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于許多藥物經(jīng)人乳汁分泌，因此哺乳期的婦女在使用時應(yīng)注意。
致癌性：尚無有關(guān)本品動物長期用藥的致癌性研究資料。
【藥代動力學(xué)】據(jù)文獻資料：
社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為2mg/ml,每次滴注時間1小時，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為3.63±1.60μg/ml，平均血漿谷濃度（ Cmin）為0.20±0.15μg/ml，AUC24為9.60±4.80μg﹒h /ml。
在正常志愿者，靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，濃度為1mg/ml,滴注時間為3小時，連續(xù)2～5日，平均血漿峰濃度（Cmax）為1.14±0.13μg/ml，平均血漿谷濃度（ Cmin）為0.18±0.02μg/ml，AUC24為8.03±0.86μg﹒h /ml。該用法用量條件下，社區(qū)獲得性肺炎病人的藥代動力學(xué)參數(shù)與正常志愿者基本一致。
單次靜脈滴注阿奇霉素1g、4g，滴注時間大于2小時，其清除率（CLt）和表觀分布體積（Vd）分別為10.18（ml/min）/kg和33.3L/kg。阿奇霉素在體內(nèi)分布廣泛，在各組織內(nèi)濃度可達同期血濃度的10～100倍，在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高，前者能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。每日靜滴阿奇霉素0.5g，連續(xù)5日，第1次給藥后的24小時內(nèi)約11％的給藥量以原形從尿液中排出，第5次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14％。此外，阿奇霉素可經(jīng)膽道以原形（膽汁內(nèi)可見高濃度的阿奇霉素）及10種代謝物排出。阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血藥濃度的增加而減低，當(dāng)血藥濃度為0.02μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為15％；當(dāng)血藥濃度為2μg/ml時，血清蛋白結(jié)合率為7％。阿奇霉素單劑給藥后的血消除半衰期（t1/2β）為35～48小時。
【貯藏】密閉、在陰涼干燥處（不超過20℃）保存。
【包裝】西林瓶裝，每盒10瓶。
【有效期】24個月。
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局國家藥品標準WS1-(X-296)-2003Z 。
【批準文號】國藥準字H20065328
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