產品說明
【藥品名稱】
通用名稱：注射用奧扎格雷鈉
英文名稱：Ozagrel Sodium for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Aozhageleina
【成份】本品主要成份為：奧扎格雷鈉。其化學名稱為(E)-3-(咪唑基-1-甲基)肉桂酸鈉。輔料為氫氧化鈉。
其結構式：
分子式：C13H11N2NaO2
分子量：250.25
【性狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物。
【適應癥】用于治療急性血栓性腦梗死和腦梗死所伴隨的運動障礙。
【規格】80mg (按奧扎格雷鈉計)
【用法用量】成人一次80mg，一天2次，溶于500ml生理鹽水或5％葡萄糖溶液中，靜脈滴注，2周為一療程。
【不良反應】
血液：由于有出血的傾向，要仔細觀察，出現異常立即停止給藥。
肝腎：偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系統：偶有惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、脹滿感。
過敏反應：偶見蕁麻疹、皮疹等，發生時停止給藥。
循環系統：偶有室上性心律失常、血壓下降，發現時減量或終止給藥。
其他：偶有頭痛、發熱、注射部位疼痛、休克及血小板減少等。
嚴重不良反應：可出現出血性腦梗塞、硬膜外血腫、顱內出血、消化道出血、皮下出血等。
【禁忌】以下患者禁用：
1． 對本品過敏者；
2． 腦出血或腦梗塞并出血者；大面積腦梗塞伴深度昏迷患者；
3． 有嚴重心、肺、肝、腎功能不全者，如嚴重心律不齊、心肌梗塞者；
4． 有血液病或有出血傾向者；
5． 嚴重高血壓，收縮壓超過200mmHg者。
【注意事項】本品避免與含鈣輸液(林格氏溶液等)混合使用，以免出現白色混濁。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦慎用；其它尚不明確。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】由于老年人生理機能低下，要慎重用藥。
【藥物相互作用】本品與抗血小板聚集劑、血栓溶解劑及其他抗凝藥合用，可增強出血傾向，應慎重合用，必要時適當減量。
【藥物過量】一旦發生藥物過量，需進行對癥處理。支持治療，重點注意監測出凝血功能，并及時適當處理。
【藥理毒理】
藥理作用：
本品為高效、選擇性血栓素合成酶抑制劑，通過抑制血栓烷A2(TXA2)的產生及促進前列環素(PGI2)的生成而改善兩者間的平衡失調，具有抗血小板聚集和擴張血管作用。能抑制大腦血管痙攣，增加大腦血流量，改善大腦內微循環障礙和能量代謝異常，從而改善蛛網膜下腔出血術后患者的大腦局部缺血癥狀和腦血栓(急性期)患者的運動失調。
毒性研究：
重復給藥毒性：大鼠、狗靜脈注射本品，大鼠高劑量組發現尿中電解質排泄量輕度增加，未見其他異常反應。大鼠最大耐受量為125mg/kg，狗最大耐受量為10～12.5mg/kg。
生殖毒性：大鼠、兔本品靜脈注射給藥，結果動物體重增加受到抑制，大劑量時出現胚胎死亡，胎仔發育抑制和新生動物死亡等現象。大鼠致畸敏感期試驗中，高劑量組出現內臟和骨骼畸形的胎仔輕度增加。
【藥代動力學】據文獻報道，奧扎格雷靜脈滴注后，血藥濃度-時間曲線符合二室開放模型，t1/2β為1.22±0.44h，Vd為2.32±0.62L/kg，AUC為0.47±0.08μg•;hr/ml。Cl為3.25±0.82L/h/kg，單次靜脈注射本品，在血中消失較快。血中主要成分除游離奧扎格雷外，還有其β-氧化體和還原體。本品代謝物幾乎沒有藥理活性。本品連續靜脈輸注時，2小時內血藥濃度達到穩態。半衰期最長為1.93h，血藥濃度可測到停藥后3h。本品大部分在24小時內排泄，停藥24小時后幾乎全部藥物經尿排出體外。
【貯藏】遮光，密閉(10～30℃)保存。
【包裝】西林瓶裝，每盒4瓶。西林瓶裝，每盒10瓶。
【有效期】24個月。
【執行標準】國家食品藥品監督管理局國家藥品標準YBH28422005。
【批準文號】國藥準字H20058033
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