產(chǎn)品說明
[性狀] 本品為白色或類白色的結(jié)晶性粉末
[藥理毒理] 本品為半合成β內(nèi)酰胺酶抑制藥，對淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌和乙酸鈣不動桿菌有較強抗菌活性，對其他細(xì)菌的作用均甚差，但對金黃色葡萄球菌和多數(shù)革蘭陰性菌所產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強的不可逆的競爭性抑制作用。2mg/L的濃度對Richmond分類Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β內(nèi)酰胺酶抑制作用甚強，但對Ⅰ型β內(nèi)酰胺酶作用較差。與青霉素類和頭孢菌素類合用時，使因產(chǎn)酶而對前兩類抗生素耐藥的金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、脆弱擬桿菌等的MIC降到敏感范圍之內(nèi)。
本品對奇異桿菌的PBP1和乙酸鈣不動桿菌的PBP2有較強的親和力。
[藥代動力學(xué)] 本品肌內(nèi)注射0.5g和1.0g半小時后血藥峰濃度（Cmax）分別為13mg/L和28mg/L，靜脈滴注0.5g和1.0g，血藥峰濃度（Cmax）分別為30mg/L和68mg/L。血消除半衰期（t1/2β）為1小時。蛋白結(jié)合率為38%。給藥后24小時經(jīng)尿排出給藥量的85%。組織間液和腹腔液的藥物濃度與血藥濃度相當(dāng)。本品可透入有炎癥的腦膜。可透過胎盤進入胎兒體內(nèi)，乳汁中亦含有本品。
[適應(yīng)癥] 本品與青霉素或頭孢菌素類聯(lián)合，用于治療敏感菌所致的尿路感染、肺部感染、支氣管感染、耳鼻喉科感染、腹腔感染和盆腔感染、膽道感染、敗血癥、皮膚軟組織感染等。
[用法用量] 本品與氨芐西林以1：2劑量比應(yīng)用。
一般感染，成人劑量為一日舒巴坦1~2g，氨芐西林2~4g，分2~3次靜脈滴注或肌內(nèi)注射；輕度感染，亦可一日舒巴坦0.5g，氨芐西林1g，分2次靜脈滴注或肌內(nèi)注射；重度感染，可增大劑量至一日舒巴坦3~4g，氨芐西林6~8g，分3~4次靜脈滴注。
[禁忌] 青霉素類藥物過敏者禁用
[注意事項]
1. 本品必須和β內(nèi)酰胺類抗生素合用，單獨使用無效。
2. 用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。
3. 交叉過敏反應(yīng)：對一種青霉素類抗生素過敏者可能對其他青霉素類抗生素也過敏。
4. 腎功能減退者，根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整用藥。
5. 本品配成溶液后必須和及時使用，不宜久置。
6. 對診斷的干擾：（1）用藥期間，以硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性，用葡萄糖酶法者則不受影響；（2）大劑量注射給藥可出現(xiàn)高鈉血癥；（3）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
7. 應(yīng)用大劑量時應(yīng)定期檢測血清鈉。
[藥物相互作用]
1. 丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品自腎臟排泄，因此與本品合用時使其血藥濃度增高，排泄時間延長，毒性也可以增加。
2. 本品與雙硫侖（乙醛脫氫酶抑制藥）也不宜合用。
[規(guī)格] 0.25g（C8H11NO5S計）
[包裝] 10瓶/盒，45盒/箱
[批準(zhǔn)文號]國藥準(zhǔn)字H10930140
[生產(chǎn)商] 上海新先鋒藥業(yè)有限公司
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