產品功效
艾瑞寧（注射用唑來膦酸）
藥品提示：艾瑞寧（注射用唑來膦酸）治療多種惡性腫瘤骨轉移的首選藥物以下關于艾瑞寧（注射用唑來膦酸）的作用機理、療效、藥理作用、適應癥、用法用量、不良反應、副作用、效果、禁忌癥、注意事項及其價格等信息由愛之康新特藥房專業藥師為您介紹，藥師同時提醒您：為了您的健康，請正確選藥，合理用藥。 【咨詢藥師】 咨詢15511659298
【艾瑞寧藥物名稱】
通用名稱：注射用唑來膦酸
英文名稱：Zoledronic Acid for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan
【艾瑞寧成份】
艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。
輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。
【艾瑞寧性狀】
艾瑞寧為白色凍干塊狀物。
【艾瑞寧藥理毒理】
藥理作用
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。
毒理研究
遺傳毒性：
艾瑞寧Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束每天皮下注射艾瑞寧0.01、0.03、或0.1mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時的0.07、0.2、和1.2倍），高劑量組動物出現排卵抑制和受孕率下降。中劑量和高劑量組動物均出現胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數及活胎數減少，新生鼠的存活率下降。所有劑量組母鼠均出現難產及圍產期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動員，導致圍產期低血鈣有關，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。
雌性大鼠懷孕期間每天皮下注射艾瑞寧0.1、0.2或0.4mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時的1.2、2.4或4.8倍），中、高劑量組
產品說明
艾瑞寧（注射用唑來膦酸）
藥品提示：艾瑞寧（注射用唑來膦酸）治療多種惡性腫瘤骨轉移的首選藥物以下關于艾瑞寧（注射用唑來膦酸）的作用機理、療效、藥理作用、適應癥、用法用量、不良反應、副作用、效果、禁忌癥、注意事項及其價格等信息由愛之康新特藥房專業藥師為您介紹，藥師同時提醒您：為了您的健康，請正確選藥，合理用藥。 【咨詢藥師】 咨詢15511659298
【艾瑞寧藥物名稱】
通用名稱：注射用唑來膦酸
英文名稱：Zoledronic Acid for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Zuolailinsuan
【艾瑞寧成份】
艾瑞寧主要成份為唑來膦酸，其化學名稱為：2-（咪唑-1-基）-1-羥基乙烷-1，1-二磷酸一水合物。
輔料為甘露醇，枸櫞酸鈉。
【艾瑞寧性狀】
艾瑞寧為白色凍干塊狀物。
【艾瑞寧藥理毒理】
藥理作用
唑來膦酸的藥理作用主要是抑制骨吸收，其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。
毒理研究
遺傳毒性：
艾瑞寧Ames細菌回復突變試驗、中國倉鼠卵巢細胞染色體畸變試驗、中國倉鼠基因突變試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性：
雌性大鼠從交配前15天至懷孕期結束每天皮下注射艾瑞寧0.01、0.03、或0.1mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時的0.07、0.2、和1.2倍），高劑量組動物出現排卵抑制和受孕率下降。中劑量和高劑量組動物均出現胚胎植入前丟失增加、植入胚胎數及活胎數減少，新生鼠的存活率下降。所有劑量組母鼠均出現難產及圍產期死亡率增加。母鼠死亡的原因可能與藥物抑制骨鈣動員，導致圍產期低血鈣有關，這可能是雙膦酸類藥物共有的作用。
雌性大鼠懷孕期間每天皮下注射艾瑞寧0.1、0.2或0.4mg/kg（AUC為人靜脈注射4mg時的1.2、2.4或4.8倍），中、高劑量組動物出現胚胎植入前或植入后丟失增加、活胎數減少、胎仔骨骼、內臟和外觀畸形。高劑量組動物胎仔的骨骼畸形表現為未骨化和骨化不全，骨骼增厚、彎曲或縮短等。高劑量組還可見晶狀體縮小、小腦發育不全、肝小葉縮小或缺失、肺葉變形、血管擴張、腭裂、水腫等毒性反應。低劑量組動物胎仔也出現骨骼畸形。本試驗中高劑量組母體動物出現體重和攝食量下降，提示試驗已達到最高藥物暴露水平。
妊娠家兔每天皮下給予注射艾瑞寧0.01、0.03、0.1mg/kg（AUC小于或等于人靜脈注射4mg時的0.5倍），未觀察到艾瑞寧對胎仔的毒性。各用藥組動物（按相對體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.05倍）均出現母體死亡和流產，此現象可能與藥物引起的低血鈣有關。
致癌性：
采用小鼠和大鼠進行了常規終生致癌試驗研究。小鼠每天經口給予艾瑞寧0.1、0.5、2.0mg/kg（按相對體表面積折算，劑量大于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.002倍），所有給藥組動物Harderian（副淚腺）腺瘤的發生率增加。大鼠經口每天給予艾瑞寧0.1、0.5、2.0mg/kg（按相對體表面積折算，劑量小于或等于人靜脈用藥劑量4mg的0.2倍），未見腫瘤發生率的增加。
【艾瑞寧藥代動力學】
1、分布
64名癌癥或骨轉移患者靜脈滴注單劑量或多劑量（28天4次）2、4、8或16mg，滴注時間5或15分鐘，滴注后血漿中唑來膦酸濃度的降低符合三相消除過程。滴注完畢迅速從峰濃度值下降，24小時后血藥濃度不到Cmax的1%。最初兩相的半衰期t1/2α為0.24小時，t1/2β為1.87小時，唑來膦酸最終清除相的時間較長，在滴注后的2～28天內在血漿中仍保持很低的濃度，最終消除半衰期t1/2γ為146小時，在給藥劑量2～16mg范圍內，血漿中藥物濃度-時間曲線下面積（AUC0-24h）與給藥劑量呈正比。在3相中唑來膦酸的蓄積率均較低，其中2、3相相對于第1相的平均AUC0-24h值比率分別為1.13±0.30和1.16±0.36。體內及體外試驗表明唑來膦酸與人血細胞的親和率低，與人血漿蛋白結合率大約為22%，結合率與濃度無關。
2、代謝
體外試驗表明唑來膦酸對人P450酶無抑制作用，唑來膦酸在體內不經過生物轉化，主要以原形經腎臟排泄。
3、排泄
64名患者在給予唑來膦酸24小時內尿液中平均回收率為39±16%，給藥后第2日尿液中僅發現痕跡量的藥物，給藥0～24小時內尿液中累積排泄百分比率與藥物的濃度無關，0～24小時內尿液中的藥物回收未達到平衡，推測藥物先與骨結合，再緩慢釋放進入全身循環，從而出現所觀察到的血漿中長期含有很低濃度藥物的現象。給藥后0～24小時內唑來膦酸的腎臟清除率為3.7±2.0L/h，唑來膦酸的清除率與劑量無關而取決于肌酸酐清除率。在一項研究中，將癌癥及骨轉移患者給予4mg唑來膦酸的滴注時間從5分鐘（n=5）延長至15分鐘（n=7），結果滴完時唑來膦酸的濃度同比降低了34%（[平均值±SD]403±118ng/mL vs 264±86ng/mL）,AUC總值升高了10%（378±116ng x h/mL vs 420±218ng x h/mL），AUC值的差異并無統計學意義。
【艾瑞寧適應癥】
惡性腫瘤溶骨性骨轉移引起的骨痛。
【艾瑞寧用法用量】
靜脈滴注。成人每次4mg(1支)，用100ml 0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注，滴注時間應不少于15分鐘。每3～4周給藥一次或遵醫囑。
【艾瑞寧不良反應】
艾瑞寧最常見的不良反應是發熱，其他不良反應主要包括：
全身反應：乏力、胸痛、腿浮腫、結膜炎；
消化系統：惡心、嘔吐、便秘、腹瀉、腹痛、吞咽困難、厭食；
心血管系統：低血壓；
血液和淋巴系統：貧血，低鉀血癥、低鎂血癥、低磷血癥、低鈣血癥、粒細胞減少，血小板減少，全血細胞減少；
肌肉與骨骼：骨痛，關節痛，肌肉痛；
腎臟：血清中肌酸酐值升高（與給藥的時間有關）；
神經系統：失眠，焦慮，興奮，頭痛、嗜眠；
呼吸系統：呼吸困難，咳嗽，胸腔積液；
感染：泌尿道感染，上呼吸道感染；
代謝系統：厭食，體重下降，脫水；
其它：流感樣癥狀，注射部位出現紅腫，皮疹，瘙癢等。
唑來膦酸的毒副反應多為輕度和一過性的，大多數情況下無需特殊處理會在24～48小時內自動消退。
【艾瑞寧禁忌】
1、對艾瑞寧或其它雙膦酸鹽類藥物過敏的患者禁用；
2、嚴重腎功能不全者不推薦使用；
3、孕婦及哺乳期婦女禁用。
【艾瑞寧注意事項】
1、首次使用艾瑞寧時應密切檢測血清中鈣、磷、鎂以及血清肌酸酐的水平，如出現血清中鈣、磷和鎂的含量過低，應給予必要的補充治療；
2、伴有惡性高鈣血癥患者給予艾瑞寧前應充分補水，利尿劑與艾瑞寧合用時只能在充分補水后使用，艾瑞寧與具有腎毒性的藥物合用時應慎重；
3、接受艾瑞寧治療時，如出現腎功能惡化，應停藥至腎功能恢復至基線水平；
4、對阿司匹林過敏的哮喘患者應慎用艾瑞寧。
【艾瑞寧孕婦及哺乳期婦女用藥】
艾瑞寧是否會分泌進入乳汁尚不清楚，由于艾瑞寧能與骨骼長期結合，故孕婦及哺乳期婦女禁用艾瑞寧。
【艾瑞寧兒童用藥】
對艾瑞寧在兒童中使用的安全性及有效性尚未確立，暫不推薦使用。
【艾瑞寧老年患者用藥】
同成人用藥。但老年患者往往腎功能較低下，給藥時應密切檢測腎功能狀況。
【艾瑞寧藥物相互作用】
艾瑞寧與氨基糖苷類合用時應慎重，因氨基糖苷類藥物具有降低血鈣的協同作用，可能延長低血鈣持續的時間；與利尿劑合用時可能會增大低血鈣的危險性；與沙利度胺合用時會增加多發性骨髓瘤患者腎功能異常的危險性。
【艾瑞寧藥物過量】
患者接受高劑量艾瑞寧可能引起血清中鈣、磷和鎂的水平過低，可通過靜脈給予葡萄糖酸鈣、磷酸鉀或鈉以及硫酸鎂來補充。此外，高劑量的艾瑞寧會增加腎毒性的危險性。唑來膦酸單劑量給藥不得超過4mg。
【艾瑞寧規格】
4mg（以無水物計）
【艾瑞寧包裝】
管制抗生素玻璃瓶，1支/盒。
【艾瑞寧貯藏】
密閉，陰涼干燥處（不超過20℃）保存。
【艾瑞寧有效期】
暫定24個月。
【艾瑞寧執行標準】
YBH21292004
【艾瑞寧批準文號】
國藥準字H20041955
【艾瑞寧生產企業】
國藥集團國瑞藥業有限公司
艾瑞寧（注射用唑來膦酸） 國藥集團國瑞藥業 4mg/支/盒 參考價:480元
艾瑞寧常見問題解答：
1，艾瑞寧注射液的適應于那些癥狀？
答：適用于惡性腫瘤引起的高鈣血癥，乳腺癌、多發性骨髓瘤、肺癌和其他實體瘤、前列腺癌引起的骨轉移等具有顯著療效，以及溶骨性骨轉移引起的骨痛、骨質疏松癥等。
2，艾瑞寧的藥物作用和療效特點有那些？
答：艾瑞寧注射液（唑來膦酸）的藥理作用主要是抑制骨吸收，毒副作用小，安全范圍大，耐受性良好。其作用機制尚不完全清楚，可能與多方面作用有關。唑來膦酸在體外可抑制破骨細胞活動，誘導破骨細胞凋亡，還可通過與骨的結合阻斷破骨細胞對礦化骨和軟骨的吸收。唑來膦酸還可以抑制由腫瘤釋放的多種刺激因子引起的破骨細胞活動增強和骨鈣釋放。同時它還可減少患者對放療或手術的需求；同時可抑制骨骼微環境為腫瘤細胞生長提供的有利條件，從而減輕骨骼的腫瘤負荷。 艾瑞寧是一種特異性地作用于骨的二磷酸化合物，能抑制因破骨活性增加而導致的骨吸收，對骨組織的選擇性作用依賴于其對礦化骨的高親和性。長期動物研究表明，唑來膦酸可抑制骨吸收，但對骨的形成、骨的礦化及力學特性沒有不良影響。
高效——治療多種骨轉移并發癥，更有效地降低骨并發癥發生危險率
長效——治療多種骨轉移并發癥作用持久，完全反應時間達30天
多效——唯一被證實對肺癌和其他實體腫瘤骨轉移有效，可用于治療多種腫瘤骨轉移的雙膦酸鹽
方便——15分鐘的輸注時間，明顯提高患者的依從性
安全——良好的藥物耐受性
編號 藥品名稱 通用名 產地 規格 單位 參考價(元)
562 艾瑞寧（注射用唑來膦酸） 注射用唑來膦酸 （艾瑞寧） 國藥集團國瑞藥業有限公司 4mg（以無水物計）*1瓶*盒 瓶 480元
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