產(chǎn)品功效
適用于預防和緩解支氣管哮喘,與支氣管和肺氣腫有關的可逆性支氣管痙攣患者。本品主要成份為硫酸特布他林,其化學名稱為:(±)α-[(叔丁氨基)甲基]- 3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1)。
其結構式為:
分子式:(C12H19NO3)2·H2SO4
分子量:548.66
【性狀】
本品為無色或幾乎無色澄明液體。
【藥理毒理】
硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動劑。可選擇性激動β2受體而舒張支氣管平滑肌,抑制內(nèi)源性致痙物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫,提高支氣管粘膜纖毛廓清能力,也可舒張子宮平滑肌。
小鼠靜脈注射本品的劑量達3.125mg/kg,大鼠靜注本品的劑量達1.25mg/kg,均未出現(xiàn)死亡,表明大、小鼠靜注本品的LD50 大于1.25和3.125mg/kg。
【藥代動力學】
硫酸特布他林靜脈注射給藥后,肺部的原形藥為50-80%。臨床試驗表明,其擴張支氣管作用時間可達8小時。 皮下注射0.25mg硫酸特布他林,達峰時間Tmax約為20分鐘,峰濃度為5.2ng/ml。消除半衰期為2.9小時。皮下給藥96小時后90%的藥物從尿中排泄,其中60%為藥物原形。
【適應癥】
適用于預防和緩解支氣管哮喘、與支氣管和肺氣腫有關的可逆性支氣管痙攣患者。
【用
產(chǎn)品說明
適用于預防和緩解支氣管哮喘,與支氣管和肺氣腫有關的可逆性支氣管痙攣患者。本品主要成份為硫酸特布他林,其化學名稱為:(±)α-[(叔丁氨基)甲基]- 3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽(2:1)。
其結構式為:
分子式:(C12H19NO3)2·H2SO4
分子量:548.66
【性狀】
本品為無色或幾乎無色澄明液體。
【藥理毒理】
硫酸特布他林是一種腎上腺素能激動劑。可選擇性激動β2受體而舒張支氣管平滑肌,抑制內(nèi)源性致痙物質(zhì)的釋放及內(nèi)源性介質(zhì)引起的水腫,提高支氣管粘膜纖毛廓清能力,也可舒張子宮平滑肌。
小鼠靜脈注射本品的劑量達3.125mg/kg,大鼠靜注本品的劑量達1.25mg/kg,均未出現(xiàn)死亡,表明大、小鼠靜注本品的LD50 大于1.25和3.125mg/kg。
【藥代動力學】
硫酸特布他林靜脈注射給藥后,肺部的原形藥為50-80%。臨床試驗表明,其擴張支氣管作用時間可達8小時。 皮下注射0.25mg硫酸特布他林,達峰時間Tmax約為20分鐘,峰濃度為5.2ng/ml。消除半衰期為2.9小時。皮下給藥96小時后90%的藥物從尿中排泄,其中60%為藥物原形。
【適應癥】
適用于預防和緩解支氣管哮喘、與支氣管和肺氣腫有關的可逆性支氣管痙攣患者。
【用法用量】
臨用前取本品以0.0025mg/min的速度緩慢靜脈滴注。成人每日0.5~0.75mg,分2~3次給藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
在小鼠和兔子的生殖試驗中,皮下給藥劑量達到成人每日最大給藥量的1500倍也沒有證據(jù)說明對生育力的損害或對胎兒有影響。對近臨產(chǎn)的狒狒靜脈給予特布他林,劑量為成人皮下給藥最大量的4倍,可觀察到母體和胎兒血糖的升高,但在孕婦還沒有足夠的對照試驗證實。由于動物生殖試驗并不總是與人體反應一致,孕婦確有需要時方可考慮應用并應仔細權衡利弊。本品是否排入人乳尚不明確,哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
由于沒有足夠的臨床實驗證實該藥在兒童使用的安全性和有效性,不推薦在小于12歲的兒童中使用特布他林。
【藥物相互作用】
推薦硫酸特布他林不與其它擬交感神經(jīng)藥聯(lián)用,因為他們在心血管系統(tǒng)中的協(xié)同作用可能會對病員產(chǎn)生不利的影響。
β-腎上腺素受體激動劑應用于正在接受單胺氧化酶抑制劑和三環(huán)類抗郁郁藥治療的患者時應謹慎,因為聯(lián)用會使β-腎上腺素受體激動劑對心血管系統(tǒng)的作用加強。
【藥物過量】
過量攝入β-受體激動劑出現(xiàn)的體征和癥狀與不良反應中的現(xiàn)象相同。。
【規(guī)格】
100ml: 硫酸特布他林0.25mg與氯化鈉0.9g
【貯藏】遮光,密閉,陰涼處保存。
【包裝】輸液玻璃瓶。
【有效期】暫定1.5年。