產(chǎn)品功效
【藥品名稱】
通用名：注射用更昔洛韋
英文名：Ganciclovir for Injection
漢語拼音：Zhusheyong Gengxiluowei
本品主要成份為更昔洛韋，其化學(xué)名為9-(1，3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤。
分子式：C9H13N5O4
分子量：255.23
【性狀】
本品為白色疏松塊狀物或粉末。有引濕性。
【藥理毒理】
藥理作用
本品為一種2，-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是：更昔洛韋首先被巨細(xì)胞病毒(CMV)編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的量比非感染細(xì)胞中的量高100倍，提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶；2)摻入病毒及宿主細(xì)胞的DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。更昔洛韋對病毒DNA聚合酶作用較對宿主聚合酶強(qiáng)。
臨床已證實(shí)，本品對巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
毒理作用：
遺傳毒性：更昔洛韋濃度分別為50-500個(gè)g/ml和250-2000g/ml時(shí)，體外可增加小鼠淋巴瘤的突變和人淋巴細(xì)胞DNA的損傷。在小鼠微核試驗(yàn)中，更昔洛韋在150和500mg/kg(iv)(以AUC計(jì)算相當(dāng)于人暴露量的2.8至10倍)時(shí)，有致裂變作用，但在50mg/kg(以AUC計(jì)算，與人用藥劑量相當(dāng))時(shí)無此作用。Ames沙門氏菌試驗(yàn)表明，更昔洛韋在500至5000g/ml的濃度下，無致突變作用。
生殖毒性：雌性小鼠靜脈給予更昔洛韋90mg/kg/日(以AUC計(jì)算，約相當(dāng)于人給藥劑量為5mg/kg平均暴露水平時(shí)的1.7倍)，可引起交配行為減少，生育力降低，并增加胚胎死亡率。每日口服或靜脈給予本品劑量范圍為0.2－10m
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